ПУРОКСАН ТАБЛЕТКИ

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: M&H Мануфектурінг Ко., Лтд, Таїланд

Міжнародна непатентована назва: Doxofylline

АТ код: R03DA11

Форма випуску: Таблетки по 400 мг № 10, № 20

Діючі речовини: 1 таблетка містить: 400 мг доксофіліну

Допоміжні речовини: Кремнію діоксид колоїдний, крохмал кукурудзяний, маніт (Е 421), повідон, целюлоза мікрокристалічна, тальк, магнію стеарат

Фармакотерапевтична група: Спазмолітичні засоби, які розслаблюють гладкі м'язи кровоносних судин, а також бронхів та інших внутрішніх органів

Показання: Лікування бронхообструктивного синдрому при бронхіальній астмі та хронічному обструктивному захворюванні легень (ХОЗЛ).

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/9909/02/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ПУРОКСАН ТАБЛЕТКИ

(PUROXAN TABLET)

 

Склад:

діюча речовина: доксофілін;

1 таблетка містить 400 мг доксофіліну;

допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний, крохмал кукурудзяний, маніт       (Е 421), повідон, целюлоза мікрокристалічна, тальк, магнію стеарат.

 

Лікарська форма. Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група. Бронхолітичні засоби. Інші засоби для системного застосування при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів. Ксантини. Доксофілін. Код АТС R03D A11.

 

Клінічні характеристики.

Показання. Лікування бронхообструктивного синдрому при бронхіальній астмі та хронічному обструктивному захворюванні легень (ХОЗЛ).

 

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату або до інших ксантинів. Гострий інфаркт міокарда. Низький артеріальний тиск. Період годування груддю. Дитячий вік.

 

Спосіб застосування та дози. Застосовують дорослим внутрішньо по 1 таблетці (400 мг) 2-3 рази на добу. Тривалість лікування визначається лікарем залежно від стану пацієнта та перебігу захворювання.

 

Побічні реакції. Після прийому ксантинів можуть спостерігатися такі явища, як нудота, блювання, епігастральний біль, головний біль, дратівливість, безсоння, тахікардія, екстрасистолія, тахіпное; іноді - гіперглікемія та протеїнурія. Побічні реакції можуть спонукати до припинення лікування. Лікування може бути відновлено в менших дозах після повного зникнення небажаних реакцій.

 

Передозування. Симптоми: аритмії, судоми. Специфічного антидоту немає. У разі передозування проводять симптоматичну терапію серцевої недостатності, протисудомну терапію.

 

Застосування в період вагітності або годування груддю. Через обмежений досвід застосування у людей під час вагітності доксофілін можна призначати вагітним жінкам лише з урахуванням співвідношення користь для матері/ризик для плода.

Доксофілін протипоказаний жінкам, які годують груддю.

 

Діти. Не застосовують.

 

Особливості застосування. Період напіввиведення похідних ксантину може бути подовжений у пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю, хронічною серцевою недостатністю, хронічним обструктивним захворюванням легенів або супутніми інфекціями, а також  у пацієнтів, які одночасно приймають деякі інші лікарські засоби (еритроміцин, тролеандоміцин, лінкоміцин та інші антибіотики цієї групи, алопуринол, циметидин, пропанолол та вакцину проти грипу). У цих випадках може бути потрібне зниження дози доксофіліну. Фенітоїн, інші протисудомні препарати та куріння можуть посилювати кліренс при скороченні періоду напіввиведення, за таких умов може бути потрібне підвищення дози доксофіліну.

У зазначених вище ситуаціях рекомендується проводити моніторинг концентрації доксофіліну в плазмі крові.

Препарат слід з особливою обережністю застосовувати пацієнтам з артеріальною гіпертензією, захворюваннями серця, гіпоксемією, гіпертиреозом, з хронічною правошлуночковою недостатністю, застійною серцевою недостатністю, захворюваннями печінки та нирок, пацієнтам, які раніше перенесли виразку шлунка та дванадцятипалої кишки, а також пацієнтам літнього віку із порушенням функції печінки.

Часто в пацієнтів із застійною серцевою недостатністю значно збільшуються рівні препарату в плазмі крові, що потребує припинення застосування препарату.

Доксофілін не викликає звикання або залежності.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Не впливає.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Доксофілін не слід приймати одночасно з іншими похідними ксантину, в тому числі з охолодженими напоями та їжею, що містять кофеїн. У ксантинів відзначений токсичний синергізм з ефедрином. Як і застосування інших ксантинів, одночасний прийом еритроміцину, тролеандоміцину, лінкоміцину, кліндаміцину, алопуринолу, циметидину, ранітидину, пропанололу та вакцини проти грипу може сприяти зниженню печінкового кліренсу доксофіліну, спричиняючи підвищення його рівнів у крові. В такому разі слід зменшити дозу препарату. Не встановлено взаємозв’язку між концентрацією доксофіліну в сироватці крові та токсичною дією.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Доксофілін за структурою належить до похідних ксантину. Він безпосередньо розслабляє гладкі м’язи бронхів та кровоносних судин легенів, тим самим діючи переважно як бронходилататор та релаксант гладких м’язів. Точний механізм його дії досі не встановлений, хоча відомо, що доксофілін спричиняє пригнічення фосфодіестерази, внаслідок чого відбувається підвищення внутрішньоклітинного вмісту циклічного АМФ. При високих концентраціях доксофілін здатний пригнічувати вивільнення клітинного гістаміну.

 

Фармакокінетика. Період напіввиведення доксофіліну перевищує 7 годин. Пік його концентрації в плазмі крові досягається через 1 годину після приймання внутрішньо. Абсолютна біодоступність  становить приблизно 62,6%, зв’язування з білками плазми крові - приблизно 48%. Менш ніж 4% прийнятої внутрішньо дози видаляється у незміненому стані із сечею. Доксофілін майже повністю метаболізується в печінці (90% загального кліренсу). Гідроксіетилтеофілін є єдиним виявленим циркулюючим метаболітом доксофіліну.

При повторному прийманні рівноважна концентрація доксофіліну досягається приблизно за 4 дні, період напіввиведення становить 8-10 годин. Це дозволяє дотримуватися схеми застосування два рази на день.  Не відзначено акумуляції препарату після тижневого курсу лікування.

Гостра токсичність (середня смертельна доза ЛД50) доксофіліну при оральному введенні становить: 1022,4 мг/кг у щурів, 841 мг/кг - у мишей, більше 800 мг/кг - у собак.

При повторному і тривалому введенні доксофілін добре переноситься та не виявляє токсичних ефектів. У тварин різних видів доксофілін не має шкідливого впливу на показники репродукції (фертильність, тератогенність, перед- та постпологовий розвиток). Для нього не виявлена мутагенна активність.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, двоопуклі таблетки із рискою поділу з одного боку та тисненням – з другого.

 

Термін придатності. 2 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в сухому місці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. По 10 таблеток у блістері. По 1 або 2 блістери в картонній коробці разом з інструкцією.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. M&H Мануфектурінг Ко., Лтд/M&H Manufacturing Co., Ltd.